ДИКЛОФЕНАК суппозитории ректальные 50 мг и 100 мг

Торговое название: Диклофенак

Международное непатентованное название (МНН): диклофенак

Лекарственная форма: суппозитории ректальные

Состав: один суппозиторий содержит -

активное вещество: натрия диклофенак - 0,05 г; 0,1 г

вспомогательные вещества: твердый жир - 1,2 г; 1,85 г

ОПИСАНИЕ:

Суппозитории белого или белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы. На продольном срезе - однородная масса без посторонних включений. Допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления. Фармакотерапевтическая группа:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код ATX: М01АВ05

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика:

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика:

При ректальном введении максимальная концентрация в плазме крови - 1,2 мкг/мл создается через 40-60 мин. и находится в линейной зависимости от используемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.

Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 часа позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 часа (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 часов после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 часов). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимают участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы -2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов

почками; 1% выводится в неизменном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Заболевания опорно-двигательного аппарата:

• ревматоидный артрит,
• псориатический, ювенильный хронический артрит,
• анкилозирующий спондилит,
• подагрический артрит,
• ревматическое поражений мягких тканей,
• остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом,
• тендовагинит,
• бурсит.

Болевой синдром слабой или умеренной выраженности:

• невралгия,
• миалгия,
• люмбоишиалгия,
• посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением,
• послеоперационная боль,
• головная боль,
• мигрень,
• альгодисменорея,
• аднексит,
• зубная боль.

В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Применять строго по назначению врача.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ:

• гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП);
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
• эрозивно-язвенные поражения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
• период после проведения аортокоронального шунтирования;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
• III триместр беременности;
• период лактации;
• детский возраст, (до 18 лет - для суппозиторий по 100 мг; до 15 лет - для суппозиторий по 50 мг);
• ректальные кровотечения, геморрой, травма или воспаление прямой кишки.

С осторожностью:

• цереброваскулярные заболевания,
• анемия,
• бронхиальная астма,
• ишемическая болезнь сердца,
• хроническая сердечная недостаточность,
• застойная сердечная недостаточность,
• заболевания периферических артерий,
• артериальная гипертензия,
• отечный синдром,
• печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30-60 мл/мин),
• дислипидемия/гиперлипидемия,
• индуцируемая порфирия,
• курение,
• алкоголизм,
• воспалительные заболевания кишечника,
• анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori,
• сахарный диабет,
• состояние после обширных хирургических вмешательств,
• дивертикулит,
• системные заболевания соединительной ткани.
• тяжелые соматические заболевания,
• беременность I-II триместр,
• пожилой возраст,
• длительное использование НПВП,
• одновременный прием глюкокортикостероидов (например, преднизолон), антикоагулянтов (например, варфарин), антиагрегантов (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

.

Побочное действие:

Частота всех побочных эффектов: 

• часто - 1-10 %;
• иногда - 0,1 -1,0 %;
• редко - 0,01-0,1 %;
• очень редко - менее 0,001 %, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы:

• часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз;
• редко - гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени;
• очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит, обострение геморроя.

Со стороны нервной системы:

• часто - головная боль, головокружение;
• редко - сонливость;
• очень редко - нарушение чувствительности (в т.ч. парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: 

• часто - вертиго;
• очень редко - нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы:

• очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения:

• очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции:

• редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок;
• очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС):

• очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность (СН), инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы:

• редко - бронхиальная астма (включая одышку);
• очень редко - пневмонит.

Со стороны кожных покровов:

• часто - кожная сыпь;
• редко - крапивница;
• очень редко - буллезные высыпания, эритема, в т.ч. мультиформная, и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Прочие:

• редко - отеки.

Особые указания:

В период лечения препаратом следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие, крови. Если во время приема препарата повышение активности «печеночных» трансаминаз сохраняется или увеличивается, если отмечаются клинические симптомы гепатотоксичности (в т.ч. тошнота, усталость, сонливость, диарея, кожный зуд, желтуха) лечение необходимо прекратить.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, И больных, у которых по какой либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможно коротким курсом. Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

Применение при беременности и в период лактации:

Применение диклофенака противопоказано в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода), а в I-II триместре его применение возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат назначают в минимальной эффективной дозе.

Диклофенак и продукты его разложения в незначительных количествах переходят в материнское молоко. Если необходимо применение препарата в высоких дозах и в течение длительного времени, следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА:

Ректально. Перед применением суппозитория рекомендуется освободить кишечник.

Суппозитории по 100 мг: взрослым по 1 суппозиторию 1 раз в сутки.

Суппозитории по 50 мг: взрослым и детям старше 15 лет. по 1 суппозиторию 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.

При использовании одновременно с пероральными формами диклофенака рационально использовать однократно по 100 мг на ночь (в этом случае вечерний прием пероральных форм диклофенака исключается).

Продолжительность использования препарата не более 7 дней.

Применение при беременности и в период лактации:

Применение диклофенака противопоказано в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода), а в I-II триместре его применение возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат назначают в минимальной эффективной дозе.

Диклофенак и продукты его разложения в незначительных количествах переходят в материнское молоко. Если необходимо применение препарата в высоких дозах и в течение длительного времени, следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка:

Симптомы:

• рвота,
• кровотечение из ЖКТ,
• эпигастральная боль,
• диарея,
• головокружение,
• шум в ушах,
• летаргия,
• судороги,
• редко - повышение артериального давления (АД), острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома.

Лечение:

симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания; в случае ошибочного перорального применения суппозиториев рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ:

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (желудочно-кишечные кровотечения), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Уменьшает эффект гипогликемических средств.

ФОРМА ВЫПУСКА:

Суппозитории ректальные 50 мг, 100 мг.

По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК:

Отпускают по рецепту.

СРОК ГОДНОСТИ:

2 года. Не использовать по окончании срока годности.

ХРАНЕНИЕ И ТРАНСПОРТИРОВКА:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.